中文名 | BMS-582949 |
英文名 | BMS-582949 |
别名 | 化合物BMS582949 4-[[5-[(环丙基氨基)羰基]-2-甲基苯基]氨基]-5-甲基-N-丙基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-甲酰胺 |
英文别名 | CS-2900 PS540446 BMS-582949 BMS 582949 BMS582949 BMS582949(HCl) 4-[5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylanilino]-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide 4-[[5-[(Cyclopropylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]amino]-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide Pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide, 4-[[5-[(cyclopropylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]amino]-5-methyl-N-propyl- |
CAS | 623152-17-0 |
EINECS | 604-604-1 |
化学式 | C22H26N6O2 |
分子量 | 406.48 |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | BMS-582949在细胞中抑制p38的活化,降低p38的磷酸化水平。 当p38被LPS激活,BMS-582949的处理可快速逆转此激活反应,由此p38磷酸化减少。 BMS-582949 是一种p38双效抑制剂,在细胞中既抑制p38激酶本身活性,也抑制p38自身激活。BMS-582949与p38a结合,使p38a的活化环(可被上游激酶所磷酸化)发生构象变化,因而抑制其磷酸化。 |
体内研究 | 在小鼠体内中, BMS-582949的清除率为4.4 mL/min/kg。口服10 mg/kg BMS-582949后,AUC0-8 h为75.5 μM•h。BMS-582949在小鼠中的口生物活性利用值为90%,在大鼠中为60%。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.46 ml | 12.301 ml | 24.601 ml |
5 mM | 0.492 ml | 2.46 ml | 4.92 ml |
10 mM | 0.246 ml | 1.23 ml | 2.46 ml |
5 mM | 0.049 ml | 0.246 ml | 0.492 ml |
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